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利奈唑胺儿童服用当谨慎

点击次数:187 发布时间:2020-11-04
   利奈唑胺是细菌蛋白质合成的抑制剂,其作用位置和方式是独特的。因此,在具有原发性或获得性耐药的阳性细菌中,不容易与其他抑制蛋白质合成的抗菌药物发生交叉耐药,也不容易在体外诱发细菌耐药性。
  临床研究证实了利奈唑胺治疗以下儿童感染的安全性和有效性:医院获得性肺炎、复杂皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、耐万古霉素粪肠球菌感染以及由对甲氧西林-resistant金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的简单皮肤或皮肤软组织感染。
  从接受脑室-腹腔分流术的儿童获得的药代动力学数据表明,在给予单剂量或多剂量利奈唑胺后,脑脊液中的药物浓度差异很大,并且不能连续获得或维持脑脊液的治疗浓度。因此,对于中枢神经系统感染的儿童,不建议根据经验使用利奈唑胺。
  在有限的临床经验中,6名患儿中有5名患儿的革兰氏-positive病原体zui低抑制浓度为4 g/ml,经利奈唑胺治疗治愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露有更大范围的变化。当儿童患者临床疗效不佳时,尤其是病原体Z小抑制浓度为4 g/ml时,评价疗效时应考虑较低的全身暴露剂量、感染部位及其严重程度、潜在疾病等。
  在儿童中,利奈唑胺Z大血药浓度和分布体积与年龄无关,但清除率与年龄有关。排除出生不足7天的早产儿,Z小的儿童(出生7天至11岁)与成人相比清除率zui快,这导致单剂量给药后全身药物暴露(auc)较低,半衰期较短。随着儿童年龄的增长,利奈唑胺的清除率逐渐下降,青春期儿童的清除率与成年患者相似。与成人相比,在不同年龄组的所有儿童中观察到清除率和auc的个体差异更大。
  新生儿至11岁儿童患者每8小时1次的日平均auc值与青少年和成人每12小时1次的AUC值相似。因此,11岁及以下儿童应每8小时服用一次10毫克/千克的剂量。
  12岁及以上儿童每12小时服用一次600毫克。
  与足月,的新生儿和大龄新生儿相比,大多数7天内出生(小于34周)的早产儿的利奈唑胺系统清除率较低,而auc值较高。因此,早产儿的治疗应从初始剂量10mg开始,每12小时一次。10mg,每8小时一次,未达到较好临床效果的新生儿可考虑。
  以上内容仅供参考
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