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匹伐他汀药理作用

点击次数:129 发布时间:2020-06-18
   匹伐他汀是新一代他汀类药物,不仅具有较强抑制HMG-COA 还原酶作用,且具有肝细胞选择性,其药动学性质优异,半衰期长,药物相互比3 3作用少等特点,目前临床试验确认,它降低LDL-C及升高H DL-C 的作用优于已上市的其他他汀类药物,包括现今被公认为效力zui强的阿托伐他汀。匹伐他汀已在临床试验中显现出可使不同病型的血脂紊乱患者达到目标LDL-C水平,具有重要的临床意义。
  药理作用:
  在化学结构中,4-氟苯基zui具活性,中央喹琳环上6,7,8位取代基影响作用呈中等,而2-位烷基侧链对其活性影响更显著,在他汀系列衍生物的结构中,环丙基作为烷基侧链显示作用zui强。通过去甲基甲羟戊酸部分侧链的取代基,即4-氟苯基和环丙基取代常用的异丙基,调节和改善HMG-CoA还原酶抑制剂作用。
  其药理作用为:① 抑制HMG-CoA还原酶 对HMG-CoA酶有强力拮抗性抑制作用,IC50值为618nmol·L-1 ,其作用强度是辛伐他汀的214倍,是氟伐他汀的618倍。② 阻碍胆固醇的合成 能够高效抑制人肝细胞HepG2 中生成胆固醇的过程,IC50值为518 nmol·L-1 ,其作用强度是辛伐他汀的219倍,是阿伐他汀的517倍。但对甲羟戊酸生成后胆固醇生成过程中各酶的抑制作用非常弱。③ 增大LDL受体密度 能在1 μmol·L-1的超低浓度下诱导LDL受体mRNA的合成,使其数量增加,导致LDL受体密度增大,从而促进LDL的清除,使血浆LDL-C浓度及血浆总三酰甘油(TG)浓度降低。
  此外,它还可抑制肝内VLDL的合成,其降低总胆固醇(TC)和LDL-C作用较为明显,同时也降低TG和升高HDL-C。通过其降低血浆脂质,从而抑制脂质的积蓄及内膜肥厚。
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