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利格列汀药物相互作用的体外评估

点击次数:52 发布时间:2020-08-18
   对于利格列汀,很多人表示很陌生,其他它是一种常见的口服降糖药物,属于二肽基肽酶4(DPP—4)抑制剂,与二肽基肽酶可逆性结合,减少胰高素样肽—1(GLP—1)分解,升高GLP—1浓度,促进胰岛素分泌,起到降糖作用。该作用具有葡萄糖依赖性,因此具有较高的安全性,不易导致低血糖和体重增加。用于经过饮食控制和运动治疗后血糖控制欠佳的2型糖尿病,可单药服用,也可以与其它类口服降糖药物联合,起到协同作用。
  值得注明的是利格列汀是CYP同功酶CYP3A4的弱到中等抑制剂,但是对其他CYP同功酶并无抑制,也不是CYP同功酶的诱导剂,包括:CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1和4A11。
  利格列汀是一种P-糖蛋白(P-gp)底物,在高浓度下,可以抑制P-糖蛋白介导的地gao辛转运。根据这些结果以及体内药物相互作用研究,认为利格列汀在治疗浓度下,不太可能与其他P-gp底物发生相互作用。
  药物相互作用的体内评估
  CYP3A4或P-gp的诱导剂(例如,利福平)会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平,很可能会降至无效的浓度。对于需要使用这类药物的患者,强烈建议替换利格列汀。体内研究表明,与CYP3A4、CYP2C9、CYP2C8、P-糖蛋白的底物和有机阳离子转运体(OCT)发生药物相互作用的倾向性较低。根据描述的药代动力学研宄的结果,没有利格列汀的剂量调整建议。
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